芦荟大黄素的抗氧化作用主要通过以下几种方式实现：
清除自由基：芦荟大黄素分子结构中的羟基等活性基团使其具有提供氢原子的能力。它可以与体内的自由基如超氧阴离子自由基（O₂⁻）、羟自由基（・OH）、过氧化氢自由基（HO₂・）等发生反应，将这些自由基转化为稳定的产物，从而减少自由基对细胞和生物分子的氧化损伤。例如，在体外实验中，芦荟大黄素能够显著清除 DPPH 自由基，其清除能力与浓度呈正相关。
螯合金属离子：金属离子如铁离子（Fe³⁺）、铜离子（Cu²⁺）等在体内可通过 Fenton 反应等途径催化自由基的生成。芦荟大黄素可以与这些金属离子发生螯合作用，形成稳定的复合物，从而降低金属离子的催化活性，减少自由基的产生。研究发现，芦荟大黄素对 Fe³⁺具有较强的螯合能力，能够有效抑制 Fe³⁺诱导的脂质过氧化反应。
激活抗氧化酶系统：芦荟大黄素可以激活细胞内的抗氧化酶，如超氧化物歧化酶（SOD）、谷胱甘肽过氧化物酶（GPx）和过氧化氢酶（CAT）等。SOD 能够将超氧阴离子自由基转化为过氧化氢，CAT 和 GPx 则可进一步将过氧化氢分解为水和氧气，从而将有害的自由基转化为无害物质，增强细胞的抗氧化防御能力。实验表明，给予芦荟大黄素处理后，细胞内 SOD、GPx 和 CAT 的活性均有显著提高。
调节抗氧化相关信号通路：芦荟大黄素可通过调节核因子 E2 相关因子 2（Nrf2）信号通路来发挥抗氧化作用。在正常情况下，Nrf2 与 Kelch 样环氧氯丙烷相关蛋白 1（Keap1）结合并处于失活状态。当细胞受到氧化应激时，芦荟大黄素可以促使 Nrf2 与 Keap1 解离，进而使 Nrf2 进入细胞核，与抗氧化反应元件（ARE）结合，启动一系列抗氧化基因的转录和表达，如血红素加氧酶 - 1（HO - 1）、NAD（P）H：醌氧化还原酶 1（NQO1）等，这些抗氧化蛋白进一步增强细胞的抗氧化能力。
